Tributyrin adalah trigliserida yang diperoleh melalui asilasi formal tiga gugus hidroksi gliserol oleh asam butirat. Tributyrin telah terbukti berfungsi sebagai inhibitor, agen pelindung, penginduksi apoptosis, prodrug, dan agen antineoplastik. Dibandingkan dengan butirat, tributirin menunjukkan farmakokinetik yang lebih unggul dan dapat ditoleransi dengan baik. Sebagai obat asam butirat yang stabil dan cepat diserap, tributyrin telah terbukti meningkatkan efek antiproliferatif dihidroksikolekalsiferol dalam sel kanker usus besar manusia.
Tributyrin, suatu prodrug butirat alami, telah dievaluasi dengan tujuan mengatasi keterbatasan farmakokinetik butirat alami sebagai agen farmasi. Keterbatasan ini termasuk metabolisme yang cepat dan ketidakmampuannya mencapai konsentrasi farmakologis dalam sel neoplastik. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menguji dampak tributirin terhadap pertumbuhan, diferensiasi, dan ekspresi reseptor vitamin D sel Caco-2, garis sel kanker usus besar manusia. Tributyrin menunjukkan potensi yang lebih besar dalam menghambat pertumbuhan dan menginduksi diferensiasi sel dibandingkan butirat alami. Selain itu, efeknya ditingkatkan setelah penambahan konsentrasi fisiologis dihidroksikolekalsiferol.
Tributyrin dapat memberikan efek pengurang pertumbuhan dan pemicu diferensiasi pada sel Caco-2, setidaknya sebagian, dengan meningkatkan regulasi reseptor vitamin D. Hal ini dapat memberikan pendekatan terapeutik yang berguna dalam kemoprevensi dan pengobatan kanker kolorektal melalui dua nutrisi yang terdapat secara alami dalam makanan manusia.
Pada mukosa kolon normal, butirat berfungsi sebagai sumber energi utama, mendorong pertumbuhan sel epitel kolon normal secara in vivo dan in vitro, serta berperan dalam mencegah jenis kolitis tertentu. Sebaliknya, pada berbagai sel neoplastik, butirat bertindak sebagai agen antineoplastik yang kuat, menghambat pertumbuhan dan menginduksi diferensiasi, sehingga mengembalikan fenotip dan fungsi normal.
Meskipun pada awalnya menjanjikan, butirat saat ini tidak termasuk dalam obat yang digunakan dalam pengobatan kanker.
Tributyrin adalah produk dari butirat. Ini adalah trigliserida netral yang mungkin mengatasi kelemahan butirat sebagai obat. Ia memiliki farmakokinetik yang lebih baik dan dapat ditoleransi dengan baik. Diisi ke dalam kapsul gelatin dan diberikan secara oral, menghasilkan konsentrasi butirat milimolar dalam plasma dan sel.
Tributyrin memberikan tindakan antiproliferatif pada sel kanker usus besar lebih kuat dibandingkan butirat itu sendiri.
Tributyrin lebih kuat dibandingkan butirat dalam mengurangi jumlah sel Caco-2 dalam kultur.