Penghambat

↵

Mengapa Memilih Kami

Pengalaman yang kaya
Dengan pengalaman puluhan tahun dalam meneliti, memproduksi, dan memasarkan bahan kimia organik, kami telah menjadi pemasok global untuk penelitian, pengembangan, dan manufaktur bahan kimia.

Tim profesional
Genie Chemical memiliki tim R&D yang sangat terampil yang terdiri lebih dari 200 orang.

Layanan satu atap
Pemeriksaan kualitas, pengendalian produksi dan layanan purna jual, menyediakan layanan satu atap.

pengendalian mutu
Perusahaan ini telah memperoleh sertifikasi ISO 9001 dan telah mendirikan pusat pengujian khusus untuk menerapkan standar kontrol kualitas yang ketat di semua tahap proses produksi. Inspektur kualitas memantau secara ketat proses produksi setiap produk untuk memastikan kualitas produk kimia akhir.

Apa itu Inhibitor

Inhibitor (juga dikenal sebagai retarder) adalah zat yang digunakan untuk menghalangi atau memperlambat laju reaksi kimia dan memiliki efek yang sama seperti katalis negatif. Inhibitor tidak menghentikan polimerisasi, tetapi hanya memperlambatnya. Zat yang digunakan untuk menghambat atau memoderasi reaksi kimia.

Rumah 12 3 Halaman terakhir 1/3

Manfaat Inhibitor

Mengobati penyakit iskemik

Hipoksia jaringan merupakan ciri umum iskemia, tetapi aktivasi sistem HIF terjadi akibat berkurangnya pasokan dan emisi metabolit, tetapi tingkat efek ini bervariasi di dalam dan di antara jaringan iskemik. Inhibitor HIF-PHD meningkatkan aktivitas HIF, sehingga meningkatkan respons pertahanan dan perbaikan endogen. Dalam model iskemia serebral, pengobatan sebelum atau segera setelah oklusi arteri meningkatkan penilaian volume infark. Sejumlah besar mekanisme perlindungan iskemik telah dikaitkan dengan gen target HIF tertentu, termasuk gen yang terlibat dalam pemrograman ulang metabolisme seluler, memengaruhi jalur apoptosis/bertahan hidup, dan mengubah permeabilitas vaskular.

Meningkatkan peradangan

Peradangan disebabkan oleh berbagai faktor, termasuk respons terhadap patogen, kerusakan jaringan, dan disregulasi imun, dan merupakan penyakit yang sifatnya progresif. Lingkungan sitokin dan kemokin yang tinggi akibat peradangan dan hipoksia secara bersama-sama menyebabkan aktivasi HIF, yang pada gilirannya memiliki berbagai efek pada sel imun dan inflamasi, termasuk diferensiasi, apoptosis, dan efek pada produksi sitokin. Telah dilaporkan bahwa induksi HIF-1 mengaktifkan sel T Th17 pro-inflamasi dalam berbagai konteks dengan meningkatkan regulasi dan mengaktifkan faktor transkripsi ROR-t dan mengaktifkan agen anti-inflamasi.

Perlindungan saraf

Paparan terhadap hipoksia ringan dapat memberikan banyak manfaat kesehatan dan medis. Beberapa atlet secara berkala mengurangi asupan oksigen untuk meningkatkan daya tahan dan performa mereka. Dalam dunia kedokteran, paparan terhadap hipoksia ringan memiliki efek positif pada berbagai kondisi mulai dari penyakit kardiopulmoner kronis hingga kekurangan zat besi dan anemia, dan efek neuroprotektif juga telah dibuktikan. Luke Hunter telah menemukan dua inhibitor baru dengan potensi sedang. Senyawa ini menunjukkan aktivitas protektif pada sel neuroblastoma dan berpotensi dikembangkan sebagai agen neuroprotektif.

Jenis-jenis Inhibitor

Penghambatan Kompetitif

Molekul selain substrat mengikat situs aktif enzim, yang menyebabkan penghambatan kompetitif. Inhibitor (molekul) memiliki kesamaan struktural dan kimia dengan substrat (sehingga dapat mengikat situs aktif). Inhibitor kompetitif menghambat pengikatan substrat dengan menghalangi situs aktif. Karena inhibitor bersaing dengan substrat, peningkatan konsentrasi substrat mengurangi aksi inhibitor.

CAS:25118-59-6 | 4-Bromo-3-Chlorobenzoic Acid

Penghambatan Non-Kompetitif

Zat kimia terikat pada lokasi selain situs aktif dalam penghambatan non-kompetitif (situs alosterik). Ketika inhibitor terikat pada situs alosterik, situs aktif enzim mengalami pergeseran struktural. Situs aktif dan substrat tidak lagi berbagi afinitas sebagai akibat dari perubahan ini, sehingga substrat tidak dapat terikat. Peningkatan kadar substrat tidak akan dapat membalikkan aksi inhibitor karena inhibitor tidak bersaing secara langsung dengan substrat.

Penghambatan Tidak Kompetitif

Inhibitor hanya mengikat kompleks substrat-enzim dalam penghambatan tak kompetitif. Dalam reaksi yang melibatkan dua atau lebih substrat atau produk, penghambatan tak kompetitif adalah hal yang umum. Penghambatan non-kompetitif dapat terjadi dengan atau tanpa kehadiran substrat, sedangkan penghambatan tak kompetitif memerlukan pembentukan kompleks enzim-substrat.

Aplikasi Inhibitor

Industri farmasi dan produk perawatan kesehatan

Inhibitor memainkan peran penting dalam industri farmasi dan nutraceutical. Pemahaman awal tentang aksi inhibitor dapat membantu farmakolog memainkan peran dalam proses perancangan pengembangan terapi baru. Sebagian besar obat mengobati berbagai penyakit kronis dan yang mengancam jiwa karena spesifisitas dan potensi enzim yang dapat dihambatnya. Inhibitor enzim digunakan untuk menyaring berbagai tingkat penyakit, yang mengarah pada pengembangan inhibitor. Potensi inhibitor enzim di pasar terapi sangat tinggi karena ketersediaan sifat biokimia dan kelas produk inhibitor enzim yang mudah.

Sensor analitis

Aspek luas lain dari inhibitor adalah penggunaannya dalam sensor analitis. Sensor ini membantu memantau berbagai faktor lingkungan. Memahami mekanisme penghambatan dan regenerasi enzim merupakan masalah umum yang dihadapi oleh banyak ahli biokimia dan bioteknologi, terutama saat bekerja dengan enzim yang diimobilisasi.

Peran Inhibitor dalam Penyimpanan, Transportasi, Produksi, dan Pemrosesan Monomer

Penghambat penyimpanan dan transportasi

Selama penyimpanan, monomer biasanya tidak terpapar suhu tinggi, tetapi terpapar oksigen akibat pemindahan, penanganan, dan pembukaan serta penutupan wadah secara umum. Oleh karena itu, diperlukan inhibitor yang bekerja paling baik saat ada oksigen. Selama penyimpanan pada suhu ruangan, monomer perlahan-lahan membentuk radikal bebas (R•) sendiri yang, jika dibiarkan, dapat membentuk polimer (RRRRRRRRRR....). Saat oksigen hadir, radikal bebas monomer bereaksi dengan oksigen untuk membentuk peroksida:

R• + O2 -->ROO•

Reaksi ini berlangsung beberapa kali lebih cepat daripada polimerisasi diri R•. Oleh karena itu, diperlukan inhibitor yang menghentikan radikal ROO• karena jumlah ROO• lebih banyak daripada radikal R• dalam monomer yang tersimpan beberapa kali lebih banyak. Inhibitor jenis fenolik bereaksi sangat cepat dengan radikal peroksida (ROO•) dalam langkah penghentian. Inhibitor fenolik tidak bereaksi dengan radikal bebas monomer (R•), sehingga oksigen diperlukan agar inhibitor ini berfungsi.

Penghambat produksi dan pemrosesan

Selama produksi dan pemrosesan monomer, diperlukan suhu tinggi selama reaksi dan/atau distilasi. Karena suhu tinggi, monomer dengan cepat membentuk radikal bebas (R•) sendiri yang dapat menyebabkan polimerisasi cepat. Dalam lingkungan suhu tinggi ini, oksigen sebagian besar berperilaku sebagai oksidan yang mengoksidasi monomer yang menyebabkan kekuningan parah dan pembentukan tar. Oleh karena itu, untuk mengurangi oksidasi produk (menguning dan tar), oksigen harus dikeluarkan dari proses suhu tinggi. Karena oksigen tidak dapat sepenuhnya dikeluarkan, ia akan bereaksi dengan sejumlah kecil R• untuk membentuk ROO•. Oleh karena itu, diperlukan sistem inhibitor yang dapat memadamkan radikal R• dan ROO•. Kami telah membahas inhibitor fenolik yang dapat menghentikan radikal ROO•.

Cara Memilih Inhibitor

Kimia

Struktur harus didefinisikan, dan sintesisnya harus dapat direproduksi. Hindari gugus toksik umum dan gugus pengganggu pan-assay (PAINS). Hindari pula gugus reaktif secara kimia, kecuali diperlukan seperti untuk ikon stabilitas adisi kovalen. Stabilitas (kemurnian dan identitas kimia) harus dipertahankan dalam media yang relevan dengan memperhatikan sensitivitas pH. Aktivitas harus tetap ada dalam media kultur. Molekul tidak boleh menunjukkan reaktivitas kimia non-spesifik (misalnya, reaksi redoks atau destabilisasi membran).

Potensi

IC50 dan Ki adalah cara yang paling umum untuk menunjukkan potensi inhibitor. Dalam konteks penghambatan enzim, IC50 menunjukkan konsentrasi inhibitor yang diperlukan untuk mengurangi laju reaksi enzimatik hingga 50% di bawah kondisi eksperimen yang diberikan. Ki menunjukkan rasio pemecahan kompleks inhibitor-target (koff) terhadap pembentukan kompleks inhibitor-target (kon) untuk pengikatan inhibitor ke enzim. Istilah Ki adalah konstanta kesetimbangan termodinamika dan karenanya merupakan nilai tetap. IC50, di sisi lain, adalah representasi dari penghambatan di bawah serangkaian kondisi yang ditentukan dan akan berubah tergantung pada faktor-faktor seperti konsentrasi substrat yang ada dalam pengaturan reaksi. Dalam kasus inhibitor kompetitif, IC50 dapat dikaitkan dengan Ki oleh persamaan Cheng-Prusoff: IC50=Ki*(1+[S]0/Km). Ini adalah alat berbasis web yang berguna untuk mengubah nilai IC50 menjadi nilai Ki menggunakan model pengikatan inhibitor yang berbeda.

Selektivitas

Profiling will define the selectivity for related targets, which is often a more critical factor than potency. Typically, in biochemical assays, a factor of >10-100-lipat dalam potensi untuk target terhadap anggota keluarga lainnya mendefinisikan inhibitor sebagai selektif untuk target tersebut. Inhibitor yang dirancang untuk menjadi selektif untuk target yang Anda minati mungkin masih mengikat protein lain pada konsentrasi yang lebih tinggi. Penting untuk mengetahui aktivitas tambahan apa pun yang terkait dengan kelas kimia tertentu. Eksperimen kontrol negatif dapat dirancang untuk menunjukkan bahwa inhibitor tidak secara efektif mengubah fungsi protein di luar target pada konsentrasi yang digunakan untuk menghambat target yang diinginkan. Kontrol negatif yang dipertimbangkan dengan baik seperti mengekspos sel atau protein hanya pada pelarut atau mengganti analog struktural tidak aktif yang terkait erat, seperti stereoisomer R/S, membantu mengonfirmasi efek inhibitor.

Mekanisme

Mekanisme kerja penting untuk lebih jauh mendefinisikan sifat inhibitor guna menentukan bagaimana substrat alami pada konsentrasi fisiologis akan memodulasi efikasi inhibitor dan mengidentifikasi kerentanan yang terkait dengan mekanisme ini. Peristiwa penghambatan potensial meliputi: Inhibitor mengikat enzim, sering kali melalui ikatan kovalen, yang menonaktifkannya secara ireversibel. Sementara inhibitor ireversibel biasanya bersifat kovalen, inhibitor non-kovalen terkadang dapat bertahan lama sehingga bertindak sebagai inhibitor ireversibel.

Proses Inhibitor

Persiapan bahan baku

Sebelum memasuki proses produksi, bahan baku yang dibutuhkan perlu dipersiapkan. Secara umum, bahan baku yang digunakan adalah alkohol, asam alifatik, asam aromatik, aldehida, keton, asam karboksilat, ester, dan lain-lain.

Reaksi

Bahan baku ditambahkan ke reaktor dan kemudian dipanaskan hingga mencapai suhu yang sesuai, dan katalis ditambahkan untuk memulai reaksi. Secara umum, suhu reaksi berkisar antara 150 derajat dan 250 derajat.

Menetralkan dan memurnikan

Terdapat beberapa pengotor yang tidak diinginkan dalam produk reaksi, yang perlu dihilangkan melalui langkah netralisasi dan pemurnian. Biasanya metode netralisasi asam-basa digunakan.

Pemisahan pencucian

Setelah netralisasi dan pemurnian, produk perlu dipisahkan dengan pencucian untuk menghilangkan air dan kotoran.

Saring dan keringkan

Melalui penyaringan dan pengeringan, produk diperoleh dalam bentuk butiran atau bubuk. Setelah pemeriksaan kualitas akhir, produk yang memenuhi syarat dapat dikemas dan dijual.

Hal-hal yang Perlu Diperhatikan Tentang Inhibitor

01/

Perhatikan cara minum obat
Inhibitor harus diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan untuk memastikan kemanjuran optimal, dan harus diminum 2 kali sehari, dengan jarak 12 jam. Jika muntah atau diare terjadi setelah minum obat, segera hubungi dokter untuk mengetahui apakah Anda perlu minum obat lagi.

02/

Waspadai interaksi obat
Obat lain dapat berinteraksi dengan inhibitor. Jika Anda perlu menggunakan obat lain, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu untuk menghindari penambahan obat yang dapat menyebabkan kerusakan pada fungsi hati dan ginjal atau menyebabkan perubahan konsentrasi obat imunosupresan dalam darah.

03/

Perhatikan penyimpanan obat
Inhibitor harus ditempatkan dalam kotak asli dan disimpan di tempat yang kering, bersih, sejuk, dan gelap.

04/

Perhatikan saat membeli
Disarankan untuk membeli inhibitor melalui jalur formal untuk menghindari pembelian inhibitor.

Pabrik kami

Dengan pengalaman puluhan tahun dalam memproduksi dan memasarkan bahan kimia berkualitas tinggi, Gnee Chemical Company, kami memasok Bahan Kimia Organik, Biokimia, Zat Antara Farmasi, dan banyak lagi. Gnee Chemical memiliki tenaga kerja terampil dalam penelitian dan pengembangan. Tim kami yang terdiri dari lebih dari 200 orang bertanggung jawab atas pengujian kualitas, kontrol produksi, dan layanan purnajual sebagai layanan satu atap. Kami menyediakan solusi R&D dan produksi bagi pelanggan global kami. Kami mematuhi prinsip "Kualitas Pertama" dan telah memperoleh sertifikasi ISO 9001. Kami juga telah mendirikan pusat pengujian khusus untuk menerapkan standar kontrol kualitas yang ketat di semua tahap proses produksi. Inspektur kualitas memantau secara ketat proses produksi setiap produk untuk memastikan kualitas produk kimia akhir.

productcate-1-1

Sertifikasi

Tanya Jawab Umum

T: Apa fungsi penghambat faktor Xa?

A: Inhibitor Faktor Xa merupakan molekul kecil yang secara selektif dan reversibel mengikat sisi aktif faktor X (Xa) yang diaktifkan, yang menghalangi interaksi dengan substratnya secara cepat dan kompetitif, sehingga menghambat efek akhir pembentukan trombin.

T: Apa saja contoh penghambat trombin langsung?

J: Saat ini, empat penghambat langsung parenteral terhadap aktivitas trombin telah disetujui FDA di Amerika Utara: lepirudin, desirudin, bivalirudin, dan argatroban. Dari DTI oral baru, dabigatran etexilate adalah agen yang paling banyak diteliti dan menjanjikan.

T: Faktor apa saja yang dihambat oleh DOAC?

A: Antikoagulan Oral Langsung (DOAC). Empat agen menghambat faktor Xa (apixaban, betrixaban, edoxaban, dan rivaroxaban) dan satu menghambat trombin (dabigatran).

T: Apakah DOAC merupakan penghambat faktor Xa?

A: Antikoagulan oral langsung (DOAC) termasuk di antara antikoagulan yang paling umum digunakan dalam beberapa tahun terakhir. Di antaranya, rivaroxaban, apixaban, dan edoxaban menghasilkan efek antikoagulasi dengan secara langsung menghambat faktor Xa (FXa) dalam jalur koagulasi.

T: Apa efek samping dari penghambat langsung faktor XA?

J: Dibandingkan dengan risiko pendarahan akibat penggunaan warfarin, penghambat faktor Xa langsung memiliki risiko pendarahan GI yang lebih tinggi, tetapi risiko pendarahan otak yang lebih rendah. Efek samping lainnya mungkin termasuk sakit perut, pusing, anemia atau peningkatan kadar enzim hati dalam darah.

T: Apa penghambat utama trombin?

J: Antitrombin III merupakan penghambat utama trombin dan peningkatan aksi penghambatannya oleh heparin merupakan dasar penggunaan klinis heparin. Studi klinis dan eksperimental terkini telah menunjukkan bahwa glikosaminoglikan lain, dermatan sulfat, merupakan obat antitrombotik yang efektif.

T: Apa yang terjadi ketika trombin dihambat?

A: Produksi trombin yang tertunda, berkurang, atau terhambat mengurangi kekuatan kontraksi trombosit dan mengakibatkan pembentukan bekuan yang lebih lemah. Fibrinolisis Koagul Darah. Andexanet alfa adalah agen pertama yang disetujui FDA untuk pembalikan antikoagulasi pada pasien yang diobati dengan apixaban atau rivaroxaban. Agen ini secara drastis menurunkan aktivitas anti-faktor Xa dalam waktu dua menit setelah pemberian dan telah menerima persetujuan yang dipercepat dari FDA.

T: Apakah penghambat faktor Xa memerlukan tes darah?

J: Inhibitor Faktor Xa adalah antikoagulan baru yang menawarkan beberapa keuntungan dibanding yang lama. Keuntungan terbesarnya adalah orang yang mengonsumsinya tidak perlu sering menjalani tes darah. Orang mengonsumsi inhibitor faktor Xa untuk mencegah atau mengobati pembekuan darah. Mereka dapat mengonsumsinya selama berhari-hari atau berbulan-bulan, tergantung situasinya.

T: Apa keuntungan dari penghambat trombin langsung?

A: Inhibitor Trombin Langsung. Keuntungan teoritis DTI meliputi aktivitas melawan trombin yang terikat fibrin, lebih sedikit ikatan nonspesifik pada protein dan trombosit, tidak adanya persyaratan untuk kofaktor, tidak adanya inhibitor alami, dan jendela terapi yang lebih luas.

T: Bagaimana Anda membalikkan penghambat faktor Xa?

A: Andexanet alfa, zat aktif Ondexxya, adalah protein rekombinan yang bertindak sebagai umpan bagi penghambat FXa oral langsung apixaban dan rivaroxaban dalam darah. Hasilnya, andexanet alfa menetralkan efek antikoagulan dari penghambat ini.

T: Apakah penghambat trombin langsung memerlukan pemantauan?

A: Ximelagatran adalah bentuk oral dari penghambat trombin langsung. Setelah pemberian oral, ximelagatran cepat diserap dan diubah menjadi bentuk aktifnya, melagatran, yang juga dapat diberikan secara subkutan. Ximelagatran atau melagatran tidak memerlukan pemantauan koagulasi rutin.

T: Apakah ada penawar untuk penghambat trombin langsung?

J: Anda dapat membalikkan efek antikoagulan oral (melalui mulut), dabigatran, dengan suntikan idarucizumab melalui infus (intravena, atau melalui vena Anda). Inhibitor trombin langsung yang Anda dapatkan melalui infus tidak memiliki penawarnya. Namun, menghentikan infus membatasi efek obat dengan cukup cepat.

T: Bisakah penghambat trombin langsung dikembalikan?

J: Sayangnya, belum ada agen pembalik seperti itu untuk inhibitor Xa langsung, namun, ada satu yang saat ini sedang diselidiki dalam uji klinis Fase 3b yang disebut Andexanet alpha. Ini adalah molekul faktor Xa rekombinan yang bertindak sebagai umpan agar obat dapat terikat.

T: Apa saja penghambat trombin yang paling umum?

A: Inhibitor trombin langsung meliputi hirudin, fragmen hirudin sintetis (hirugen, lepirudin, dan bivalirudin [Hirulog]), dan inhibitor berat molekul rendah yang bereaksi dengan situs aktif trombin (dabigatran dan argatroban).

T: Apakah penghambat faktor Xa memengaruhi waktu trombin?

A: Inhibitor langsung sintetis faktor Xa mampu memperpanjang waktu uji antikoagulan global dengan cara yang bergantung pada konsentrasi. Tingkat relatif penghambatan pembentukan trombin pada perpanjangan yang setara tidak sama dengan hasil yang diamati dengan heparin dan obat antikoagulan oral.

T: Apa perbedaan antara penghambat trombin langsung dan tidak langsung?

A: Inhibitor FXa langsung dapat mengikat FXa secara langsung, sedangkan inhibitor tidak langsung bergantung pada antitrombin. Inhibitor langsung dapat mengikat FXa bebas dan, berbeda dengan inhibitor tidak langsung, FXa dalam kompleks protrombinase atau dalam gumpalan juga.

T: Berapa waktu paruh inhibitor XA?

A: Obat ini mengikat sekitar 50% protein plasma, sedangkan sisanya tidak terikat dalam plasma. Obat ini memiliki waktu paruh sekitar 10–14 jam. Metabolisme obat ini terutama melalui hidrolisis, tetapi sistem CYP3A4 juga memiliki kontribusi kecil. Antikoagulan oral langsung (DOAC) termasuk di antara antikoagulan yang paling umum digunakan dalam beberapa tahun terakhir. Di antaranya, rivaroxaban, apixaban, dan edoxaban mencapai efek antikoagulasi dengan secara langsung menghambat faktor Xa (FXa) dalam jalur koagulasi.

T: Apa penawar untuk penghambat trombin?

J: Anda dapat membalikkan efek antikoagulan oral (melalui mulut), dabigatran, dengan suntikan idarucizumab melalui infus (intravena, atau melalui vena). Inhibitor trombin langsung yang Anda dapatkan melalui infus tidak memiliki penawarnya. Namun, menghentikan infus membatasi efek obat dengan cukup cepat. Kerugian utama dari inhibitor trombin langsung adalah kurangnya penawar atau pemantauan klinis yang tersedia.

T: Apakah penghambat trombin langsung melarutkan gumpalan?

A: DTI oral, serta heparin, dan berbeda dari antagonis vitamin K, mampu menonaktifkan trombin fase-cair dan terikat-membran, yang mencerminkan kemampuan untuk melarutkan trombus yang terorganisasi. Andexanet alfa, zat aktif Ondexxya, adalah protein rekombinan yang bertindak sebagai umpan untuk penghambat FXa oral langsung apixaban dan rivaroxaban dalam darah. Akibatnya, andexanet alfa menetralkan efek antikoagulan dari penghambat ini

T: Apa penghambat trombin yang paling penting?

J: Seperti ximelagatran, dabigatran etexilate adalah obat pendahulu ganda yang aktif secara oral yang dengan cepat diubah menjadi dabigatran, molekul dengan berat molekul rendah yang bertindak sebagai penghambat trombin langsung yang spesifik, kuat, dan reversibel. Saat ini, obat ini merupakan penghambat trombin langsung oral yang paling banyak dipelajari dan menjanjikan.

Sebagai salah satu produsen dan pemasok inhibitor terkemuka di Cina, kami dengan hangat menyambut Anda untuk membeli inhibitor murah secara grosir di sini dari pabrik kami. Semua produk kimia memiliki kualitas tinggi dan harga yang kompetitif.

katalis untuk pengolahan air permukaan, Reagen kimia yang tidak berbahaya, Kimia Organik untuk Kimia Analitik