Penyakit Alzheimer (AD), suatu kelainan neurodegeneratif yang parah, menimbulkan beban sosial ekonomi dan memerlukan strategi terapi yang inovatif. Intervensi terapeutik saat ini terbatas dan menggarisbawahi perlunya inhibitor baru asetilkolinesterase (AChE) dan butyrylcholinesterase (BChE), enzim yang terlibat dalam patogenesis DA.
Aminopyridine adalah senyawa organik dengan rumus H2NC5H4N. Ini adalah salah satu dari tiga aminopiridin isomer. Ini adalah padatan tidak berwarna yang digunakan dalam produksi obat piroxicam, sulfapyridine, tenoxicam, dan tripelennamine.
Penyakit Alzheimer (AD) adalah kelainan progresif yang biasanya menyerang individu berusia di atas 65 tahun, meskipun serangan dini dapat terjadi pada usia lebih rendah. Awalnya, DA berdampak pada bagian otak yang mengontrol memori, berpikir, dan keterampilan bahasa, dan seiring perkembangan penyakit, individu mungkin mengalami kebingungan, perubahan perilaku, ketidakmampuan untuk melakukan aktivitas sehari-hari, kehilangan kemampuan berbicara, dan penarikan diri dari pergaulan.
2-aminopiridin adalah kelompok penting senyawa nitrogen heterosiklik dan umumnya ditemukan sebagai elemen struktural penting dalam molekul yang aktif secara biologis. Senyawa semacam ini banyak ditemukan pada berbagai senyawa bermanfaat, seperti bahan organik fluoresen dan terapi. Beberapa pendekatan telah dikembangkan untuk menargetkan heterosiklik ini, termasuk reaksi aminasi, substitusi aromatik Chichibabin16, transformasi multikomponen, dan reaksi hetero Diels – Alder. Senyawa-senyawa ini di berbagai bidang menunjukkan berbagai aktivitas biologis, termasuk penghambatan sintase oksida nitrat (NOS). Mereka dapat digunakan sebagai perantara dalam pembuatan obat-obatan, seperti piroksikam. Mereka juga memiliki kemampuan khelat dan digunakan sebagai ligan dalam kimia organik dan anorganik. Di antara turunan 2-aminopyridine, turunan tersubstitusi aril menunjukkan berbagai aktivitas biologis, seperti penghambat BCRABL1 alosterik, pengobatan degenerasi saraf, antikanker, pengobatan infeksi jamur yang resisten.
Sebagai kesimpulan, kami telah mengembangkan prosedur untuk sintesis sederhana berbagai aminopiridin 2- tersubstitusi aril yang berpotensi aktif secara biologis melalui reaksi kaskade. Reaksi ini memberikan rute baru, cepat, dan efisien untuk menyiapkan berbagai 2-aminopiridin tersubstitusi aril dengan hasil yang baik hingga sangat baik dari bahan penyusun garam aril vinamidinium 1 dan EDAM 2 yang tersedia.